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葡甲胺
詳細說明
葡甲胺(N-甲基-D-葡糖胺,Meglumine)是一個被廣泛應用于提高藥物溶解度的平衡離子。它是一個山梨醇來源的氨基糖,其pKa值為9.6。
葡甲胺的適用范圍廣泛,尤其適用于所有pKa值在2-7之間的弱酸性藥物。由于葡甲胺具有和鈉類似的滲透性和離子半徑,且不會透過細胞膜,因此它正被越來越多地作為鈉的替代物使用。值得關注的,相對鈉鹽而言,其在體內的高離解度可顯著改善主藥的生物利用度,并可完全避免鈉鹽的毒理作用。在藥物穩(wěn)定性方面,葡甲胺可避免液體制劑中的鈉在與包材直接接觸的過程中,引起玻璃包材中的雜質滲出;并已被證明可在微晶纖維素、乳糖、甘露醇、硬脂酸鎂存在的制劑中吸收降解產(chǎn)生的甲醛。
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